Lopinavir
| Lopinavir | |
 | |
| Identificare | |
|---|---|
| Număr CAS | 192725-17-0[1][2]  |
| PubChem | 92727[3] |
| DrugBank | 01601[4] |
| ChemSpider | 83706[5] |
| UNII | 2494G1JF75[1] |
| KEGG | C12871[6] |
| ChEMBL | CHEMBL729[7] |
| SMILES | CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(CC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(C(C)C)N4CCCNC4=O)O[3] |
| InChI | InChI=InChI=1S/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31-,32-,34-/m0/s1[3] |
| Date chimice | |
| Formulă | C₃₇H₄₈N₄O₅[3] |
| Masă molară | 628,362 u.a.m.[8] |
Modifică date / text  | |
Lopinavir este un medicament antiretroviral din clasa inhibitorilor de protează. Acesta este utilizat împotriva infecțiilor cu HIV într-o combinație de doze fixe cu un alt inhibitor de protează, ritonavir (lopinavir/ritonavir)[9].
Acesta a fost patentat în anul 1995 și aprobat pentru uz medical în anul 2000[10].
Efecte secundare modificare
Efectele secundare, interacțiunile și contraindicațiile au fost evaluate numai în asocierea medicamentoasă lopinavir/ritonavir.
Farmacologie modificare
Lopinavir se leagă puternic de proteinele plasmatice (98-99%)[11].
Există observații contradictorii cu privire la pătrunderea lopinavir în lichidul cefalorahidian (LCR). Rapoarte anecdotice susțin că lopinavir nu poate fi detectat în LCR. Cu toate acestea, într-un studiu de probe asociate de plasmă și LCR de la 26 pacienți tratați cu lopinavir/ritonavir s-a găsit lopinavir în LCR în concentrații peste IC50 în 77% din probe[12].
Cercetare modificare
Un studiu din 2014 indică faptul că lopinavir este eficient împotriva virusului papiloma uman (HPV). Studiul a folosit echivalentul a unui comprimat de două ori pe zi aplicat local pe cervixul unor femei care prezentau stări precanceroase superficiale sau avansate. După trei luni de tratament, 82,6% din femeile care prezentau stări avansate au revenit la starea normală a cervixului, confirmată prin frotiuri și biopsii[13]. În 2020, s-a observat că lopinavir/ritonavir nu funcționează împotriva COVID-19[14].
Note modificare
- ^ a b c d lopinavir (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
- ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în
- ^ a b c d e f g h i j k l „lopinavir”, Lopinavir (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ a b Lopinavir (în engleză), DrugBank, accesat în
- ^ a b Lopinavir (în engleză), ChemSpider, accesat în
- ^ a b lopinavir (în engleză), ChEBI, accesat în
- ^ a b LOPINAVIR (în engleză), ChEMBL, accesat în
- ^ a b „lopinavir”, Lopinavir (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ „FDA Approved Drug Products: Kaletra”. Accesat în .
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 510. ISBN 9783527607495.
- ^ KALETRA (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009
- ^ „Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV”. AIDS. 19 (9). .
- ^ HIV drug used to reverse effects of virus that causes cervical cancer Arhivat în , la Wayback Machine. University of Manchester, 17 February 2014.
- ^ Cao, Bin; Wang, Yeming; Wen, Danning; Liu, Wen; Wang, Jingli; Fan, Guohui; Ruan, Lianguo; Song, Bin; Cai, Yanping (). „A Trial of Lopinavir–Ritonavir in Adults Hospitalized with Severe Covid-19”. New England Journal of Medicine. doi:10.1056/NEJMoa2001282.