Pirazolonă

Pirazolonele sunt acizi enolici si fac parte din categoria antiinflamatoarelor nesteroidiene (AINS). Reprezentantul grupei este FENILBUTAZONA.

Fenilbutazona

Este un acid enolic derivat de pirazolidin-3,5-dionǎ.

Farmacocinetică: administrată oral fenilbutazona se absoarbe in proportie de 80-100%. Se leagă in proporție mare de proteinele plasmatice (90-98%); se metabolizeaza in ficat, transformându-se in doi metaboliți activi (oxifenbutazona - antiinflamator si γ-hidroxifenilbutazona - uricozuric), majotitatea metaboliților sunt eliminați glucuronoconjugați renal. atimpul de injumătățite biologică este de circa 56 de ore.

Farmacodinamie: fenilbutazona are predominant efect antiinflamator. Clinic este eficace in inflamațiile acute de tipul accesului de gută. Referitor la formele clinice de reumatism inflamator, efectul este superior in spondilită anchilopoietică.

Farmacotoxicologie: Este un medicament greu suportat de bolnavi. Reacțiile adverse sunt frecvente (determina oprirea tratamentului in 10-15% din cazuri). Reacții adverse care apar deseori: neplăcere epigastrica, pirizos si gastralgii, greata si voma, diaree, diverse tulburări dispeptice. Ulcerul gastric se dezvoltă relativ rar, dar riscul activării unei boli ulceroase latente este mare. Alte reacții adverse sunt: retenție hidrosalină, uneori cu edeme (necesitând dieta hiposodată), nervozitate, insomnie, stare depresiva, reacții adverse sanguine (leucopenie, trombocitopenie, anemie aplastică, agranulocitoza, pancitopenie - cazuri rare).

Farmacoterapie: Spondilita anchilopietică, spondiloartropatii seronegative (sindrom Reiter, artrita psoriazică), accesul acut de gută, tromboflebite, poliartrită reumatoidă.

Contraindicații: persoane în vârsta, sarcină (primul trimestru).