Aprepitant
| Aprepitant | |
 | |
 | |
| Identificare | |
|---|---|
| Număr CAS | 170729-80-3[1][2]  |
| PubChem | 135413536[3] |
| DrugBank | DB00673 |
| ChemSpider | 5293568[4] |
| UNII | 1NF15YR6UY[2] |
| KEGG | D02968[5] |
| ChEMBL | CHEMBL1471[6] |
| Cod ATC | A04AD12[7] |
| SMILES | CC(c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NC(=O)NN3)c4ccc(cc4)F[8] |
| InChI | InChI=InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1 |
| Date chimice | |
| Formulă | C₂₃H₂₁F₇N₄O₃[3] |
| Masă molară | 534,150188 u.a.m.[9] |
Modifică date / text  | |
Aprepitantul (cu denumirea comercială Emend) este un medicament antiemetic de tip antagonist NK1, fiind utilizat în tratamentul grețurilor și vărsăturilor produse de chimioterapie sau a celor postoperatorii.[10][11][12] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[10] Există și o formă pentru uz injectabil, denumită fosaprepitant.[10]
Molecula a fost aprobată pentru uz medical în anul 2003.[13] Se află pe lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății.[14]
Utilizări medicale
modificareAprepitantul este utilizat în tratamentul grețurilor și vărsăturilor, mai exact cele produse de chimioterapie (asociate chimioterapiei antineoplazice cu potențial emetogen moderat sau mare) sau a celor care apar postoperatoriu.[10][11][12] Se poate utiliza concomitent cu ondansetron sau dexametazonă.[10]
Reacții adverse
modificarePrincipalele reacții adverse asociate tratamentului cu aprepitant sunt: oboseala, lipsa apetitului, diaree, sughiț și mâncărimi.[10][12] Mai rar, poate induce reacții alergice severe și anafilaxie.
Mecanism de acțiune
modificareAprepitantul este un antagonist al receptorilor neurokininici NK1, scăzând senzația de vomă.[12][15]
Note
modificare- ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în
- ^ a b c d aprepitant (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
- ^ a b c d „Aprepitant”, Aprepitant (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ a b aprepitant (în engleză), ChemSpider, accesat în
- ^ a b aprepitant (în engleză), ChEBI, accesat în
- ^ a b APREPITANT (în engleză), ChEMBL, accesat în
- ^ a b Aprepitant (în engleză), DrugBank,
- ^ a b c d RCSB protein data bank, accesat în
- ^ a b „Aprepitant”, Aprepitant (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ a b c d e f „Aprepitant/Fosaprepitant Dimeglumine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
- ^ a b „Aprepitant”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
- ^ a b c d „Rezumatul caracteristicilor produsului - Aprepitant Sandoz 125 mg + 80 mg capsule (pachet)” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în .[nefuncțională]
- ^ „Emend”. European Medicines Agency (în engleză). . Accesat în .
- ^ Organizația Mondială a Sănătății (). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 (PDF) (în engleză). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771
. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Walsh, S. L.; Heilig, M.; Nuzzo, P. A.; Henderson, P.; Lofwall, M. R. (). „Effects of the NK1 antagonist, aprepitant, on response to oral and intranasal oxycodone in prescription opioid abusers”. Addiction Biology. 18 (2): 332–43. doi:10.1111/j.1369-1600.2011.00419.x. PMC 4354863 . PMID 22260216.
Vezi și
modificare