Aurotiomalat de sodiu

compus chimic
Aurotiomalat de sodiu
Identificare
Număr CAS12244-57-4[1]  Modificați la Wikidata
PubChem16760302[2]  Modificați la Wikidata
ChemSpider7827788[3]  Modificați la Wikidata
UNIIY7PRJ945AW[4]  Modificați la Wikidata
Cod ATCM01CB01[5]  Modificați la Wikidata
SMILES
InChI
Date chimice
FormulăC₄H₄AuNaO₄S[2]  Modificați la Wikidata
Masă molară367,939368 u.a.m.[6]  Modificați la Wikidata

Aurotiomalatul de sodiu este o sare de aur, fiind utilizată ca antireumatic.[7][8]

Utilizări medicale

modificare

Poliartrită reumatoidă rezistentă la tratamentul cu AINS (mai ales formele active, progresive); poliartrită reumatoidă juvenilă, pemfigus, dermatite buloase.

Farmacocinetică

modificare

Injectat i.m. aurotiomalatul de sodiu realizează concentrația plasmatică maximă după 5 ore; se leagă de proteinele plasmatice (albumine) în proporție de peste 90%. În organism aurul se acumulează în sistemul mononuclear fagocitar (sistemul reticuloendotelial), ficat, rinichi, splină, măduvă hematopoietică și în articulațiile afectate. Se elimină foarte lent în special renal (după un tratament de durată eliminarea se poate face în aproximativ 1 an).

Farmacodinamie

modificare

Eficacitatea terapeutică în poliartrită reumatoidă (la circa 70% din bolnavi) apare după 10-20 săptămâni de tratament. Mecanism de acțiune: Aurul inhibă capacitatea funcțională a fagocitelor mononucleare implicate în inițierea inflamației cronice a sinovialei (sinovita cronică) mediată imunologic.

Reacții adverse

modificare

Reacțiile adverse sunt frecvente (circa 30%): erupții cutanate și prurit, tulburări gastrointestinale, stomatită. Injecțiile pot fi dureroase și uneori sunt urmate (după câteva minute) de reacții vasomotorii. Efecte adverse importante care necesită întreruperea tratamentului: prurit, erupții cutanate, stomatită, eritrodermie, proteinurie, eozinofilie, neutropenie, trombocitopenie, aplazie medulară, modificări hepatice, pulmonare, digestive, oculare.

Contraindicații

modificare

Reacții adverse sau accidente la administrări anterioare, nefropatii, insuficiență hepatică, renală, cardiacă, alterări hematologice, stomatită, lupus eritematos sistemic, dermatoze evolutive, sarcină, alăptare. Precauții: control periodic (hematologic, hepatic, renal).

Farmacografie

modificare

Se administrează 10 sau 20 mg o dată/săptămână i.m. profund (urmărind tolerabilitatea). Se crește la 50 mg/săptămână (până apar remisiunile sau până la doza totală de 1 g). )e obicei ameliorările apar după doza totală de 500 mg . Intervalul dintre injecții va fi crescut progresiv la 2 sau 4 săptămâni, tratamentul durând aproximativ 3 luni. La copii (25-50 kg) se începe cu 5 mg/ săptămână, mărindu-se apoi la 10 mg/săptămână, eventual 20 mg doză maximă. La copii cu greutate peste 50 kg se începe cu 5 mg/săptămână, se crește la 10 8 săptămână, apoi 20 mg/săptămână, eventual până la 50 mg/săptămână (doză maximă).

Bibliografie

modificare
  • A.N Cristea, Tratat de Farmacologie, Ed. Medicală, 2008, pag. 635
  1. ^ a b Sodium aurothiomalate (în engleză), DrugBank, accesat în  
  2. ^ a b c d e f g h i j k l „Aurotiomalat de sodiu”, Aurothiomalate (în engleză), PubChem, accesat în  
  3. ^ a b Succinic acid, mercapto-, gold sodium salt (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  4. ^ a b gold monosodium thiomalate (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  5. ^ a b Sodium aurothiomalate (în engleză), DrugBank,  
  6. ^ a b „Aurotiomalat de sodiu”, AuTM (în engleză), PubChem, accesat în  
  7. ^ „gold sodium thiomalate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în 11mai 2020.  Verificați datele pentru: |access-date= (ajutor)
  8. ^ „Sodium aurothiomalate”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .