Tolperisonă

Tolperisonă
Are la bază un nucleu de piridină IUPAC 1-Piperidin-2-metil-3-(p-tolil)-3-propanonă
Identificare
Număr CAS	728-88-1
PubChem	5511
DrugBank	DB06264
ChemSpider	5310
UNII	F5EOM0LD8E
KEGG	D08617
ChEMBL	CHEMBL1076211
Cod ATC	M03BX04
SMILES	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C(C)CN2CCCCC2
InChI	InChI=InChI=1S/C16H23NO/c1-13-6-8-15(9-7-13)16(18)14(2)12-17-10-4-3-5-11-17/h6-9,14H,3-5,10-12H2,1-2H3
Date chimice
Formulă	C₁₆H₂₃NO
Masă molară	245,178 u.a.m.

Tolperisona (uneori, Tolperison, cu denumirea comercială Mydocalm) este un medicament miorelaxant cu acțiune centrală, fiind utilizat în tratamentul simptomatic al spasticității după accident vascular cerebral.

Farmacologie

Acțiune terapeutică

Face parte din categoria miorelaxantelor centrale (alături de baclofen), însă spre deosebire de acesta are un mecanism de acțiune complicat. Are efect stabilizator la nivelul membranei dar și acțiune anestezică locală[1], Mydocalm inhibă transmiterea impulsului la aferența primară și la motoneuron[2] Arhivat în 19 mai 2007, la Wayback Machine., prin aceasta inhibând reflexele de la nivelul măduvei spinării.Pe de altă parte, se consideră că are capacitatea de a inhiba eliberarea transmițătorilor, printr-un mecanism secundar de inhibare a influxului sinaptic de Ca2+[3] Arhivat în 19 mai 2007, la Wayback Machine..

Metabolizare și excreție

Tolperisona, administrată oral, este absorbită la nivelul intestinului subțire;aici suferă efectul primului pasaj hepatic, datorită căruia biodisponibilitatea este de circa 20 % bilitatea Mydocalm este de aproximativ 20 %. În metabolizarea sa(care are loc la nivelul ficatului și rinichiului)[4] Arhivat în 27 septembrie 2007, la Wayback Machine., intervine citocromul P450, dar și CYP2D6, CYP2C19, CYP1A2, implicate în sinteza metaboliților secundari(eliminați prin urină)[5] Arhivat în 29 septembrie 2007, la Wayback Machine., ale căror acțiuni farmacologice nu sunt pe deplin elucidate.

Indicații

• Tratamentul hipertoniei patologice a musculaturii striate, cauzate de afecțiuni neurologice organice (leziuni ale tractului piramidal, scleroză multiplă, accidente cerebrovasculare,)
• Hipertonie musculară, spasme musculare și contractură musculară asociată afecțiunilor locomotorii: spondiloză, artroză
• Tratamentul bolilor vasculare obliterante (ateroscleroză obliterantă, angiopatie diabetică, boala Raynaud,)

Contraindicații

• nu se administrează în miastenia gravis

Efecte adverse

• Hipotonie musculară, cefalee, hipotensiune, greață, vomă și disconfort abdominal(dispar prin reducerea dozei)
• mai rar: prurit, eritem, urticarie, edem angioneurotic.[6] Arhivat în 7 octombrie 2007, la Wayback Machine.

Farmacografie

• Mydocalm cpr 50mg [7]^{[nefuncțională]}
• Mydocalm 150mg [8]^{[nefuncțională]}
• Mydocalm fiole 100mg/ml [9]^{[nefuncțională]}

Bibliografie

• http://www.biam2.org/www/Sub2283.html Arhivat în 27 august 2006, la Wayback Machine.
• http://www.chemindustry.com/apps/chemicals Arhivat în 22 iulie 2009, la Wayback Machine.