Glimepiridă
Identificare
Număr CAS93479-97-1[1]  Modificați la Wikidata
PubChem3476[2]  Modificați la Wikidata
ChemSpider3357[3]  Modificați la Wikidata
UNII6KY687524K[1]  Modificați la Wikidata
KEGGC07669[4]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL149223[5]  Modificați la Wikidata
Cod ATCA10BB12[6]  Modificați la Wikidata
SMILES
InChI
Date chimice
FormulăC₂₄H₃₄N₄O₅S[2]  Modificați la Wikidata
Masă molară490,224991 u.a.m.[2]  Modificați la Wikidata

Glimepirida (cu denumirea comercială Amaryl) este un medicament antidiabetic din clasa derivaților de sulfoniluree de generația a 2-a, fiind utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tipul 2.[7][8][9][10] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[7]

Molecula a fost patentată în 1979 și a fost aprobată pentru uz medical în anul 1995.[11] Este disponibilă sub formă de medicament generic.

Utilizări medicale

modificare
 
Două comprimate de glimepiridă, de 2 mg

Glimepirida este utilizată în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 (non-insulino-dependent), la pacienții la care glicemia este insuficient controlată prin regimul dietetic, exercițiul fizic și scăderea în greutate.[7][8][9][12]

Reacții adverse

modificare

Principalele efecte adverse asociate tratamentului cu glimepiridă sunt: greață, cefalee și amețeală. Poate produce hipoglicemie, dar mai rar în comparație cu alte sulfoniluree.[7][9]

Mecanism de acțiune

modificare

Glimepirida se leagă selectiv de receptorii pentru sulfoniluree (SUR-1) aflați la suprafața celulelor beta pancreatice, ceea ce conduce la închiderea canalelor ionice de K+, cu scăderea efluxului de potasiu din celulă. Depolarizarea duce la deschiderea canalelor de Ca2+ voltaj-dependente și creșterea nivelelor intracelulare de calciu, ceea ce va duce la creșterea secreției celulare de insulină.[8][9][13]

  1. ^ a b c d Glimepiride (în engleză), DrugBank, accesat în  
  2. ^ a b c d e f g h i j k l m n „Glimepiridă”, glimepiride (în engleză), PubChem, accesat în  
  3. ^ a b 3-Ethyl-4-methyl-N-[2-(4-{[(4-methylcyclohexyl)carbamoyl]sulfamoyl}phenyl)ethyl]-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxamide (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  4. ^ a b Glimepiride (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  5. ^ a b CHEMBL149223 (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  6. ^ a b Glimepiride (în engleză), DrugBank,  
  7. ^ a b c d „Glimepiride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  8. ^ a b c „Glimepiride”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în . 
  9. ^ a b c d „Rezumatul caracteristicilor produsului - Amaryl 1 mg comprimate” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în . 
  10. ^ British national formulary : BNF 76 (ed. 76). Pharmaceutical Press. . p. 693. ISBN 9780857113382. 
  11. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 449. ISBN 9783527607495. 
  12. ^ „Glimepiride: MedlinePlus Drug Information”. nih.gov. 
  13. ^ Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, et al. (aprilie 2008). „Comparison of pioglitazone vs glimepiride on progression of coronary atherosclerosis in patients with type 2 diabetes: the PERISCOPE randomized controlled trial”. JAMA. 299 (13): 1561–73. doi:10.1001/jama.299.13.1561 . PMID 18378631. 

Vezi și

modificare