Deschide meniul principal
Morfină
Structura moleculei de morfină
Structura moleculei de morfină
Morphine-from-xtal-3D-balls.png
Nume IUPAC7,8-didehidro-4,5-epoxi-
17-metilmorfinan-3,6-diol
Identificare
Număr CAS57-27-2 (anhidru)
ChEMBLCHEMBL70
PubChem CID5288826
Informații generale
Formulă chimicăC17H19NO3
Masă molară285,338 g/mol
Căi de administrareper os, subcutanat, intramuscular, intravenos
Date farmacocinetice
Metabolismhepatic
Timp de înjumătățire biologic2-3 ore
Excrețiesub formă de 2-, 3-, și 6-glucuronid-morfină în urină (90%) și bilă (10%)
Doza minimă letală0,1 g (parenteral); 0,5 g (per os)
Sunt folosite unitățile SI și condițiile de temperatură și presiune normale dacă nu s-a specificat altfel.

Morfina este un agonist opioid. Termenul provine de la numele lui Morpheu, zeul visurilor în mitologia greacă. Este principalul agent activ din opiu (sub formă de meconat), concentrația sa în extractul de opiu variind între 8 și 14%, cu o medie de 10%. Este un analgezic foarte puternic, face parte din grupa alcaloizilor morfinanici propriu-ziși alături de codeină și tebaină.

IstoricModificare

A fost izolată în 1804 de farmacistul german Friedrich Wilhelm Adam Sertürner, care a numit-o "morphium". După dezvoltarea acului hipodermic (1853) utilizarea sa a început să fie din ce în ce mai răspândită în special ca analgezic și sedativ dar și ca tratament al depresiilor și al dependenței de opiu. Heroina (diacetilmorfină) a fost sintetizată din morfină în anul 1874 prin acetilarea celor doi radicali hidroxil ai moleculei.

FarmacologieModificare

Morfina este un agonist opioid complet, a cărui acțiune se localizează la nivel central, cu o oarecare predilecție pentru nucleul arcuat. O mare parte din efectele sale (analgezia supraspinală, euforia, deprimarea marcată a respirației, inhibarea centrului tusei, mioza, dependența fizică, inhibarea motilității digestive - responsabilă de constipație) se datorează în special legării la receptorii µ (miu). Legarea la receptorii k (kappa) determină analgezia de la nivel spinal (mai slabă), disforie, halucinații și depresie respiratorie redusă. Acționarea receptorilor δ (delta)amplifică efectele stimulării µ și k. Este metabolizată destul de rapid în ficat, prin conjugare cu acidul glucuronic, rezultând 2-, 3-, și 6-glucuronid-morfină, dar și prin N-demetilare, însă într-o proporție nesemnificativă. Derivatul 6-glucuronid-morfină (M6G) este mai activ decât morfina, având o afinitate mai mare pentru receptori și mai puține efecte adverse.

Utilizare medicalăModificare

Morfina este utilizata pentru a trata durerile acute și cronice.

Căi de administrareModificare

Morfina se administrează de obicei parenteral, sub formă de clorhidrat de morfină. Administrarea orală (per os) a morfinei nu este avantajoasă, deoarece biodisponibilitatea în acest caz este foarte mică. Sulfatul de morfină are o biodisponibilitate ceva mai bună la administrarea orală. Se poate administra și pe cale rectală, sub formă de supozitoare sau clisme.

IndicațiiModificare

Utilizarea la copii este contraindicată. Utilizarea morfinei ca antidiareic sau antitusiv este în prezent anacronică și chiar contraindicată. În situații cu totul excepționale se poate folosi morfina în tratamentul tusei severe fără expectorație, al diareei severe, sau ca adjuvant pentru anestezia generală.

ContraindicațiiModificare

Efecte adverseModificare

Statut legalModificare

Legături externeModificare