Naldemedină
| Naldemedină | |
 | |
| Identificare | |
|---|---|
| Număr CAS | 916072-89-4[1][2]  |
| PubChem | 135626906 |
| DrugBank | 11691[3] |
| UNII | 03KSI6WLXH[1] |
| ChEMBL | CHEMBL2105755[4] |
| Cod ATC | A06AH05 |
| SMILES | CC(C)(NC(=O)C1=C(O)C2Oc3c(O)ccc4c3C23CCN(CC2CC2)C(C4)C3(O)C1)c1nc(-c2ccccc2)no1 |
| InChI | InChI=InChI=1S/C32H34N4O6/c1-30(2,29-33-27(35-42-29)18-6-4-3-5-7-18)34-28(39)20-15-32(40)22-14-19-10-11-21(37)25-23(19)31(32,26(41-25)24(20)38)12-13-36(22)16-17-8-9-17/h3-7,10-11,17,22,26,37-38,40H,8-9,12-16H2,1-2H3,(H,34,39)/t22-,26+,31+,32-/m1/s1 |
| Date chimice | |
| Formulă | C₃₂H₃₄N₄O₆ |
| Masă molară | 570,247834808 u.a.m. |
Modifică date / text  | |
Naldemedina (cu denumirea comercială Rizmoic) este un medicament ce acționează ca antagonist al receptorilor opioizi μ, fiind utilizat în tratamentul constipației induse de opioide.[5][6][7] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[5]
Utilizări medicale modificare
Naldemedina este indicată pentru tratamentul constipației induse de opioide, la pacienți adulți care au fost tratați anterior cu un laxativ.[5][6][7]
Mecanism de acțiune modificare
Naldemedina este un derivat de naltrexonă, însă prezintă o catenă mare hidrofilă, ceea ce înseamnă că trece foarte greu prin bariera hematoencefalică. Astfel, își manifestă efectul de antagonist al receptorilor opioizi μ, reducând efectele adverse manifestate de opioide în afara sistemul nervos central (constipația, în principal), dar fără să influențeze efectele analgezice asupra sistemului nervos central.[7]
Note modificare
- ^ a b c d Global Substance Registration System, accesat în
- ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în
- ^ a b https://www.drugbank.ca/releases/latest#open-data, accesat în aprilie 2018 Lipsește sau este vid:
|title=(ajutor) - ^ a b IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY, accesat în
- ^ a b c „Naldemedine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
- ^ a b „Naldemedine”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
- ^ a b c „Rezumatul caracteristicilor produsului - Rizmoic 200 micrograme comprimate filmate” (PDF). Agenția Europeană a Medicamentului. Accesat în .
Vezi și modificare
- Metilnaltrexonă, bromură
- Naloxegol
- Naloxonă