Opioid

extract din opiu

Opioid (greacă ὄπιον și εἶδος - asemănător opiului) este un termen care definește o grupă de substanțe chimice heterogene naturale și sintetice înrudite cu morfina.

Papaver somniferum

Opioidele pot fi:

  • endogene: produse de organism în cazurile de stres pentru a reduce senzațiile dureroase (de ex. beta-endorfinele);
  • exogene: cele care sunt administrate din exterior cu scop terapeutic sau recreațional.

Spectrul de acțiune al opioidelor este foarte complex și diferit, dar rolul cel mai important al lor este acțiunea intens analgezică, ele oferind rezultate superioare majorității altor substanțe cu rol similar. Utilizarea lor este însă limitată de potențialul adictiv foarte ridicat, în special în cazul celor care produc euforie intensă. Printre efectele nedorite se mai numără depresia respirației (ceea ce produce hipoventilație pulmonară și hipoxie) și peristaltismului intestinal (constipația),

Efectele psihotrope se manifestă prin efecte hipnotice, anxiolitice și euforice.

Opioidele uzuale

modificare
Opioidele uzuale
Nume Potență relativă Timpul minim de acțiune Clasificare Observații
Sufentanil ~1000 30 min agonist BTM; cel mai puternic analgezic cunoscut
Remifentanil ~100-200 8-10 min agonist BTM; timp de înjumătățire foarte scurt
Fentanil 120 30 min agonist BTM; bun pentru neuroleptanalgezie
Alfentanil 30-40 10 min agonist BTM
Buprenorfină ~30 6-8 h agonist parțial BTM
Hidromorfonă 7,5 3-5 h agonist BTM
Oxicodonă 3 3,5 - 7 h agonist BTM
Diacetilmorfină (Heroină) 2,5 3-4 h (metabolit) agonist nefolosit
Levometadonă 2 5-7 h agonist BTM
Hidrocodonă 1,5 4-8 h agonist BTM
Morfină 1 2-4 h agonist BTM; substanță de referință pentru opioide
Piritramidă 0,7 4-6 h agonist BTM
Nalbufină 0,5-0,7 3-6 h combinație agonist-antagonist
Pentazocină 0,3 2-4 h combinație agonist-antagonist BTM
Codeină 0,2 4 h agonist BTM
Dihidrocodeină 0,2 3-4 h agonist BTM
Petidină 0,1 2-4 h agonist BTM
Tramadol 0,1-0,2 4 h agonist
Tilidină 0,1-0,2 3-4 h agonist
Naloxonă 1-4 h antagonist administrare intravenoasă
Naltrexonă bis 24 h antagonist administrare orală
Loperamidă antidiareic, nu pătrunde în SNC
Apomorfină emetic, activ asupra receptorilor de dopamină