Brotizolam
| Brotizolam | |
 | |
 | |
| Identificare | |
|---|---|
| Număr CAS | 57801-81-7[1][2]  |
| PubChem | 2451[3] |
| DrugBank | DB09017 |
| ChemSpider | 2357[4] |
| UNII | 5XZM1R3DKF[1] |
| KEGG | D01744[5] |
| ChEMBL | CHEMBL32479[6] |
| Cod ATC | N05CD09[7] |
| SMILES | CC1=NN=C2N1C3=C(C=C(S3)Br)C(=NC2)C4=CC=CC=C4Cl[3] |
| InChI | InChI=InChI=1S/C15H10BrClN4S/c1-8-19-20-13-7-18-14(9-4-2-3-5-11(9)17)10-6-12(16)22-15(10)21(8)13/h2-6H,7H2,1H3[3] |
| Date chimice | |
| Formulă | C₁₅H₁₀BrClN₄S[3] |
| Masă molară | 391,95 u.a.m.[3] |
Modifică date / text  | |
Brotizolamul este un medicament derivat de tienotriazolodiazepină,[8] un analog de benzodiazepină, fiind utilizat ca sedativ-hipnotic.[9][10][11][12] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[9]
Prezintă efecte anxiolitice, hipnotice și sedative, anticonvulsivante și miorelaxante și este similar ca acțiune cu alte benzodiazepine cu timp scurt de acțiune, precum triazolamul.[13]
Molecula a fost patentată în 1974 și a fost aprobată pentru uz medical în 1984.[14]
Utilizări medicale
modificareBrotizolamul este indicat în tratamentul de scurtă durată al insomniei severe sau invalidante. Prezintă un timp scurt de acțiune, de aceea este favorabil la pacienții care prezintă probleme de adormire sau de menținere a somnului.[15]
Farmacologie
modificareCa toate benzodiazepinele, brotizolamul acționează ca modulator alosteric pozitiv al receptorului de tip A pentru acidul gama-aminobutiric (R GABAA), reducând excitabilitatea neuronilor.[10][16][17]
Note
modificare- ^ a b c d brotizolam (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
- ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în
- ^ a b c d e f g h i j k l m n „Brotizolam”, brotizolam (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ a b Brotizolam (în engleză), ChemSpider, accesat în
- ^ a b Brotizolam (în engleză), ChEMBL, accesat în
- ^ a b BROTIZOLAM (în engleză), ChEMBL, accesat în
- ^ a b Brotizolam (în engleză), DrugBank,
- ^ Catabay A, Taniguchi M, Jinno K, Pesek JJ, Williamsen E (). „Separation of 1,4-Benzodiazepines and Analogues Using Cholesteryl-10-Undecenoate Bonded Phase in Microcolumn Liquid Chromatography”. Journal of Chromatographic Science. 36 (3): 113. doi:10.1093/chromsci/36.3.111
.
- ^ a b „Brotizolam”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
- ^ a b „Brotizolam”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
- ^ Fink M, Irwin P (septembrie 1981). „Pharmacoelectroencephalographic study of brotizolam, a novel hypnotic”. Clinical Pharmacology and Therapeutics. 30 (3): 336–42. doi:10.1038/clpt.1981.169. PMID 7273596.
- ^ Jochemsen R, Wesselman JG, van Boxtel CJ, Hermans J, Breimer DD (). „Comparative pharmacokinetics of brotizolam and triazolam in healthy subjects”. British Journal of Clinical Pharmacology. 16 Suppl 2 (Suppl 2): 291S–297S. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb02303.x. PMC 1428224 . PMID 6140948.
- ^ Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA (octombrie 2008). „Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective”. Current Drug Metabolism. 9 (8): 827–44. doi:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 539. ISBN 9783527607495.
- ^ Rickels K (). „The clinical use of hypnotics: indications for use and the need for a variety of hypnotics”. Acta Psychiatrica Scandinavica. Supplementum. 332: 132–41. doi:10.1111/j.1600-0447.1986.tb08990.x. PMID 2883820.
- ^ Olsen RW, Betz H (). „GABA and glycine”. În Siegel GJ, Albers RW, Brady S, Price DD. Basic Neurochemistry: Molecular, Cellular and Medical Aspects (ed. 7th). Elsevier. pp. 291–302. ISBN 978-0-12-088397-4.
- ^ Yasui M, Kato A, Kanemasa T, Murata S, Nishitomi K, Koike K, et al. (iunie 2005). „[Pharmacological profiles of benzodiazepinergic hypnotics and correlations with receptor subtypes]”. Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi = Japanese Journal of Psychopharmacology. 25 (3): 143–51. PMID 16045197.
Legături externe
modificare
Materiale media legate de Brotizolam la Wikimedia Commons
- Brotizolam, inchem.org
Vezi și
modificare