Entacaponă
Entacaponă | |
Identificare | |
---|---|
Număr CAS | 130929-57-6[1][2] |
PubChem | 5281081[3] |
DrugBank | DB00494 |
ChemSpider | 4444537[4] |
UNII | 4975G9NM6T[2] |
KEGG | C07943[5] |
ChEMBL | CHEMBL953[6] |
Cod ATC | N04BX02[7] |
SMILES | CCN(CC)C(=O)C(=CC1=CC(=C(C(=C1)O)O)[N+](=O)[O-])C#N[3] |
InChI | InChI=InChI=1S/C14H15N3O5/c1-3-16(4-2)14(20)10(8-15)5-9-6-11(17(21)22)13(19)12(18)7-9/h5-7,18-19H,3-4H2,1-2H3/b10-5+[3] |
Date chimice | |
Formulă | C₁₄H₁₅N₃O₅[3] |
Masă molară | 305,101171 u.a.m.[8] |
Modifică date / text |
Entacapona este un medicament antiparkinsonian, un inhibitor enzimatic reversibil al enzimei catecol-O-metiltransferază (ICOMT), fiind utilizată în tratamentul bolii Parkinson.[9][10][11] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[9]
Utilizări medicale
modificareEntacapona este utilizată ca adjuvant în terapia standard cu levodopa/benserazidă sau levodopa/carbidopa, la pacienții adulți cu boală Parkinson și în cazul fluctuațiilor motorii la sfârșit de doză.[9][10][11][12]
Mecanism de acțiune
modificarePrin asocierea cu levodopa, entacapona inhibă COMT de la nivel periferic, enzima care este implicată în degradarea levodopa. Astfel, utilizarea sa duce la creșterea nivelelor disponibile de levodopa, care vor trece la nivelul SNC, unde este transformată în dopamină.[9] Spre deosebire de acest medicament, tolcapona trece mai ușor bariera hemato-encefalică, acționând atât la nivel central, cât și periferic.[13]
Note
modificare- ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în
- ^ a b c d entacapone (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
- ^ a b c d e f g h i j k l „Entacaponă”, ENTACAPONE (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ a b (E)-entacapone (în engleză), ChemSpider, accesat în
- ^ a b entacapone (în engleză), ChEBI, accesat în
- ^ a b ENTACAPONE (în engleză), ChEMBL, accesat în
- ^ a b Entacapone (în engleză), DrugBank,
- ^ a b „Entacaponă”, ENTACAPONE (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ a b c d „Entacapone”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
- ^ a b „Entacapone”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
- ^ a b „Rezumatul caracteristicilor produsului - Entacaponă STADA 200 mg comprimate filmate” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Arhivat din original (PDF) la . Accesat în .
- ^ Pahwa R, Lyons KE (aprilie 2009). „Levodopa-related wearing-off in Parkinson's disease: identification and management”. Current Medical Research and Opinion. 25 (4): 841–9. doi:10.1185/03007990902779319. PMID 19228103.
- ^ Forsberg M, Lehtonen M, Heikkinen M, Savolainen J, Järvinen T, Männistö PT (februarie 2003). „Pharmacokinetics and pharmacodynamics of entacapone and tolcapone after acute and repeated administration: a comparative study in the rat”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 304 (2): 498–506. doi:10.1124/jpet.102.042846. PMID 12538800.
Vezi și
modificare