Lormetazepam
| Lormetazepam | |
 | |
 | |
| Identificare | |
|---|---|
| Număr CAS | 848-75-9[1][2]  |
| PubChem | 13314[3] |
| DrugBank | DB13872 |
| ChemSpider | 12750[4] |
| UNII | GU56C842ZA[2] |
| KEGG | D01657 |
| ChEMBL | CHEMBL22097[5] |
| Cod ATC | N05CD06 |
| SMILES | CN1C2=C(C=C(C=C2)Cl)C(=NC(C1=O)O)C3=CC=CC=C3Cl[3] |
| InChI | InChI=InChI=1S/C16H12Cl2N2O2/c1-20-13-7-6-9(17)8-11(13)14(19-15(21)16(20)22)10-4-2-3-5-12(10)18/h2-8,15,21H,1H3[3] |
| Date chimice | |
| Formulă | C₁₆H₁₂Cl₂N₂O₂[3] |
| Masă molară | 334,027583 u.a.m.[6] |
Modifică date / text  | |
Lormetazepamul este un medicament din clasa 1,4-benzodiazepinelor, derivat de temazepam,[7] fiind utilizat în tratamentul insomniilor.[8][9] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[8]
Prezintă efecte anxiolitice, hipnotice și sedative, anticonvulsivante și miorelaxante.
Molecula a fost patentată în 1961 și a fost aprobată pentru uz medical în 1980.[10]
Utilizări medicale
modificareLormetazepamul este indicat în tratamentul de scurtă durată al tulburărilor de somn de etiologie variată, care sunt moderate sau severe. Prezintă un timp de acțiune scurt, de aceea este utilizat la pacienții care prezintă probleme de adormire sau de menținere a somnului.[11]
Farmacologie
modificareCa toate benzodiazepinele, lormetazepamul acționează ca modulator alosteric pozitiv al receptorului de tip A pentru acidul gama-aminobutiric (R GABAA), reducând excitabilitatea neuronilor.[9][12] Prezintă o biodisponibilitate de 80%.[13]
Note
modificare- ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în
- ^ a b c d lormetazepam (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
- ^ a b c d e f g h i j k l „Lormetazepam”, Lormetazepam (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ a b Lormetazepam (în engleză), ChemSpider, accesat în
- ^ a b LORMETAZEPAM (în engleză), ChEMBL, accesat în
- ^ a b „Lormetazepam”, Lormetazepam (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ Nicholson AN, Stone BM (martie 1982). „Hypnotic activity and effects on performance of lormetazepam and camazepam--analogues of temazepam”. British Journal of Clinical Pharmacology. 13 (3): 433–9. doi:10.1111/j.1365-2125.1982.tb01398.x. PMC 1402107
. PMID 6120717.
- ^ a b „Lormetazepam”. The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivat din original la . Accesat în .
- ^ a b „Lormetazepam”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 537. ISBN 9783527607495.
- ^ Rickels K (). „The clinical use of hypnotics: indications for use and the need for a variety of hypnotics”. Acta Psychiatrica Scandinavica. Supplementum. 332 (S332): 132–41. doi:10.1111/j.1600-0447.1986.tb08990.x. PMID 2883820.
- ^ Kurowski M, Ott H, Herrmann WM (mai 1982). „Relationship between EEG dynamics and pharmacokinetics of the benzodiazepine lormetazepam”. Pharmacopsychiatria. 15 (3): 77–83. doi:10.1055/s-2007-1019513. PMID 6124982.
- ^ Hümpel M, Stoppelli I, Milia S, Rainer E (). „Pharmacokinetics and biotransformation of the new benzodiazepine, lormetazepam, in man. III. Repeated administration and transfer to neonates via breast milk”. European Journal of Clinical Pharmacology. 21 (5): 421–5. doi:10.1007/BF00542330. PMID 6122580.
Vezi și
modificare