Selegilină
| Selegilină | |
 | |
 | |
| Identificare | |
|---|---|
| Număr CAS | 14611-51-9[1][2]  |
| PubChem | 26757[3] |
| DrugBank | DB01037 |
| ChemSpider | 24930[4] |
| UNII | 2K1V7GP655[1] |
| KEGG | C07245 |
| ChEMBL | CHEMBL972[5] |
| SMILES | CC(CC1=CC=CC=C1)N(C)CC#C |
| InChI | InChI=InChI=1S/C13H17N/c1-4-10-14(3)12(2)11-13-8-6-5-7-9-13/h1,5-9,12H,10-11H2,2-3H3/t12-/m1/s1[4] |
| Date chimice | |
| Formulă | C₁₃H₁₇N[6][7] |
| Masă molară | 187,136093 u.a.m.[4] |
Modifică date / text  | |
Selegilina este un medicament antiparkinsonian, un inhibitor ireversibil și selectiv al monoaminoxidazei-B (IMAO-B), fiind utilizat în tratamentul bolii Parkinson și al depresiei.[8][9][10] Căile de administrare disponibile sunt: orală (pentru boala Parkinson) și transdermică (pentru depresie).[8]
Utilizări medicale
modificareSelegilina este utilizată în tratamentul bolii Parkinson idiopatică, fie în monoterapie în Parkinson incipient, fie în asociere cu levodopa, în stadii avansate.[8][9][10][11]
Mai este utilizată în depresie majoră, fiind administrată printr-un plasture transdermic.[12][13]
Efecte adverse
modificarePrincipalele efecte adverse asociate tratamentului cu selegilină sunt: cefalee, insomnie, diskinezie și hipotensiune ortstatică.[8][10]
Farmacologie
modificareMetabolizare
modificareSelegilina este metabolizată de sistemul citocrom P450 la L-desmetilselegilină și levometamfetamină.[14][15] Desmetilselegilina prezintă o activitate de inhibare a MAO-B, dar este mai slabă decât cea a compusul părinte.[16] Cel mai probabil, metabolizarea se continuă sub acțiunea CYP2C19.[17] Levometamfetamina este convertită la levoamfetamină, care poate induce efecte stimulante.
Note
modificare- ^ a b c d Global Substance Registration System, accesat în
- ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în
- ^ a b „Selegilină”, PubChem, accesat în
- ^ a b c d e f g h ChemSpider, accesat în
- ^ a b IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY, accesat în
- ^ a b Global Substance Registration System, accesat în
- ^ a b „Selegilină”, PubChem, accesat în
- ^ a b c d „Selegiline”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
- ^ a b „Selegiline”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
- ^ a b c „Rezumatul caracteristicilor produsului - Selegos 5 mg comprimate” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Arhivat din original (PDF) la . Accesat în .
- ^ Selegiline oral label. Updated December 31, 2008
- ^ Emsam label Last revised Sept 2014. Index page at FDA
- ^ Citrome L, Goldberg JF, Portland KB (noiembrie 2013). „Placing transdermal selegiline for major depressive disorder into clinical context: number needed to treat, number needed to harm, and likelihood to be helped or harmed”. Journal of Affective Disorders. 151 (2): 409–17. doi:10.1016/j.jad.2013.06.027. PMID 23890583.
- ^ Engberg G, Elebring T, Nissbrandt H (noiembrie 1991). „Deprenyl (selegiline), a selective MAO-B inhibitor with active metabolites; effects on locomotor activity, dopaminergic neurotransmission and firing rate of nigral dopamine neurons”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 259 (2): 841–7. PMID 1658311.
- ^ Lemke TL, Williams DA, ed. (). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. p. 434. ISBN 978-1609133450.
- ^ Factor SA, Weiner W (). Parkinson's Disease: Diagnosis & Clinical Management (ed. 2nd). Demos Medical Publishing. pp. 503, 505. ISBN 978-1-934559-87-1.
- ^ Taavitsainen P, Anttila M, Nyman L, Karnani H, Salonen JS, Pelkonen O (mai 2000). „Selegiline metabolism and cytochrome P450 enzymes: in vitro study in human liver microsomes”. Pharmacology & Toxicology. 86 (5): 215–21. doi:10.1034/j.1600-0773.2000.pto860504.x
. PMID 10862503.
Vezi și
modificare