Antagonist al receptorilor H2
Antagoniștii receptorilor H2 (antihistaminicele H2)[1] reprezintă o clasă de medicamente care blochează acțiunea histaminei la nivelul receptorilor histaminici H2 localizați în celulele parietale ale stomacului. Principala acțiune este astfel descreșterea producției de acid gastric. Antagoniștii receptorilor H2 sunt utilizați în tratamentul dispepsiei, ulcerelor gastrice și al bolii de reflux gastro-esofagian. În prezent, sunt mai puțin utilizați decât inhibitorii pompei de protoni: omeprazolul este mai eficient în tratarea și îmbunătățirea simptomelor ulcerelor și a esofagitelor de reflux decât antagoniștii H2.[2]
Cele mai comune exemple de antagoniști ai receptorilor H2 sunt: ranitidină, cimetidină, famotidină și nizatidină.
Utilizări
modificareAntagoniștii H2 sunt utilizați pentru reducerea secreției acide gastrice în diverse afecțiuni ale tractului gastrointestinal, asociate cu hipersecreție acidă:[3]
- Ulcer gastroduodenal (ulcer peptic, ulcer duodenal)
- Boală de reflux gastro-esofagian (BRGE)
- Dispepsie
- Ulcer cauzat de stres (în special ranitidina; profilactic)[4]
- Pneumonie de aspirație în timpul chirurgiei (profilactic).[5]
Farmacologie
modificareAntihistaminicele H2 sunt antagoniști ai receptorilor pentru histamină de tip H2, care sunt localizați la nivelul celulelor parietale de la nivelul mucoasei gastrice. Astfel, opresc secreția acidă normală a celulelor parietale prin două mecanisme: histamina nu se mai poate lega de receptorii H2 (care în mod normal al duce la secreție de acid clorhidric), iar celelalte molecule care stimulează secreția acidă gastrică (precum gastrina și acetilcolina) vor avea un efect mai scăzută concomitent blocării receptorilor.[6]
Structură chimică
modificareAntagoniștii H2 utilizați în practică pot fi derivați de: imidazol (cimetidina), furan (ranitidina), tiazol (nizatidina), guanidină și tiazol (famotidina) și aminoalchil-fenoxil (roxatidina).[6]
Vezi și
modificareReferințe
modificare- ^ Francis KL Chan (). „ASP (PPI_H2RA) Study-H2RA Versus PPI for the Prevention of Recurrent UGIB in High-risk Users of Low-dose ASA”. ClinicalTrials.gov. Accesat în .
- ^ Eriksson S, Långström G, Rikner L, Carlsson R, Naesdal J. Omeprazole and H2-receptor antagonists in the acute treatment of duodenal ulcer, gastric ulcer and reflux oesophagitis: a meta-analysis, European Journal of Gastroenterology & Hepatology 1995;7:467–475, PubMed. A correction was published in European Journal of Gastroenterology & Hepatology 1996;8:192.
- ^ Rossi S (Ed.) (2005). Australian Medicines Handbook 2005. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN: 0-9578521-9-3
- ^ „Rezumatul caracteristicilor produsului - Arnetin 50 mg/2 ml soluție injectabilă” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în .[nefuncțională]
- ^ Miller, Ronal D; Eriksson, Lars; Fleisher, Lee A; Wiener-Kronish, Jeanine P (). Miller's Anesthesia Airway management in the Adult (ed. 8th). Elsevier. pp. 1647–1681.
- ^ a b Schunack W (). „Pharmacology of H2-receptor antagonists: an overview”. J Int Med Res. (în engleză). 17 (Suppl 1): 9A‐16A. PMID 2566544.