Efect de prim pasaj
Efectul de prim pasaj (denumit și efectul primului pasaj) este, în farmacologie, un fenomen cauzat de metabolizarea unui medicament după administrarea orală (de obicei), în urma căruia concentrația acestuia este redusă înainte ca medicamentul să fie absorbit în circulația sistemică.[1][2] Metabolizarea este cel mai frecvent realizată la nivelul ficatului, fapt pentru care este denumită efectul primului pasaj hepatic, dar poate fi și intestinală. Exemple de medicamente care suferă intens primul pasaj sunt: imipramină, morfină, propranolol, buprenorfină, diazepam, midazolam, petidină, tetrahidrocanabinol (THC), etanol, cimetidină, lidocaină, clorpromazină și nitroglicerină (NTG). Pentru unele promedicamente, de exemplu, efectul de prim pasaj poate fi benefic, ducând la creșterea nivelelor de medicament în formă activă post-metabolizare.
Efectul de prim pasaj hepatic poate reduce foarte mult biodisponibilitatea unui medicament, astfel că există posibilitatea ca doar o fracțiune foarte mică (sau deloc) din medicamentul activ să ajungă în circulația sistemică, de unde ar fi trebuit să fie distribuit la țesuturi și organe.
Note
modificare- ^ Rowland, Malcolm (ianuarie 1972). „Influence of route of administration on drug availability”. Journal of Pharmaceutical Sciences. 61 (1): 70–74. doi:10.1002/jps.2600610111. ISSN 0022-3549. PMID 5019220.
- ^ Pond, Susan M.; Tozer, Thomas N. (ianuarie 1984). „First-Pass Elimination”. Clinical Pharmacokinetics. 9 (1): 1–25. doi:10.2165/00003088-198409010-00001. ISSN 0312-5963. PMID 6362950.
Vezi și
modificare